Лекарственные препараты группы Вазопрессин и его аналоги
Содержание
- Описание
- ATX код
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к использованию
- Побочные эффекты
- Меры предосторожности применения
- Взаимодействие
Названия
Название фармакологической группы: Вазопрессин и его аналоги.
Описание
Вазопрессин и его аналоги – это препараты, которые повышают проницаемость эпителия дистальных отделов почечных канальцев, усиливают реабсорбцию воды, приводят к снижению диуреза и оказывают антидиуретическое действие.
Фармакологическое действие
Вазопрессин – антидиуретический гормон, основным эффектом которого является регулирование процесса абсорбции воды в дистальных отделах почечных канальцев. Повышая проницаемость эпителия дистальных отделов канальцев почек, вазопрессин способствует усилению реабсорбции воды и снижению диуреза. В небольших дозах оказывает стимулирующее влияние на гладкие мышцы сосудов, матки, кишечника.
Синтетическими аналогами вазопрессина являются препараты десмопрессин и терлипрессин.
По сравнению с вазопрессином, десмопрессин обладает менее выраженным действием на гладкие мышцы сосудов и внутренних органов при более выраженной антидиуретической активности.
Антидиуретический эффект наступает уже через 30 мин. После приема препарата. Введение 10-20 мкг десмопрессина интраназально позволяет поддерживать антидиуретический эффект препарата в течение 8-12 часов.
Десмопрессин повышает активность VIII фактора свертывания крови (у здоровых добровольцев и у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда).
Терлипрессин, как и вазопрессин, повышает тонус гладких мышц сосудистой стенки, вызывает сужение артериол, вен и венул (особенно в брюшной полости). Уменьшает кровоток в гладкомышечных органах и печени, понижает давление в портальной системе, способствует сокращению гладких мышц пищевода, усиливает тонус и перистальтику кишечника, стимулирует активность миометрия.
Фармакокинетика
При интраназальном введении десмопрессина абсорбируется 10-20% препарата, при приеме внутрь – 5%. При в/в введении – антидиуретический эффект в 10 раз выше, чем при интраназальном введении препарата в той же дозе. Биодоступность десмопрессина при интраназальном введении составляет 3-6%. Время достижения максимальной концентрации при интраназальном введении – 1,5 , при приеме внутрь – 0,9 С увеличением дозы степень абсорбции уменьшается. Десмопрессин экскретируется преимущественно почками. Период полувыведения препарата при интраназальном и в/в применении в быстрой фазе составляет 7,8 мин. , в медленной фазе – 75,5 мин. При приеме внутрь период полувыведения десмопрессина – 1,5-2,5.
После в/в введения терлипрессина объем его распределения составляет 0,5 л. В печени, почках и других тканях препарат образует активные метаболиты, появляющиеся в плазме уже через 30 мин. После инъекции. Их концентрация достигает максимальных значений через 1–2 Внепочечный клиренс препарата составляет 9 мл/кг/мин.
Показания к применению
Основные показания для применения десмопрессина.
* Несахарный диабет (диагностика и лечение).
* Первичный ночной энурез.
* Полиурия и полидипсия центрального происхождения (после операций в области гипофиза, при травмах и заболеваниях головного мозга).
* Состояние гипокоагуляции (при гемофилии А и болезни Виллебранда, кроме типа IIb).
* Проведение теста для определения концентрационной способности почек/.
Терлипрессин применяется при следующих видах кровотечений:
* Желудочно-кишечных.
* Из органов мочеполовой системы.
* Во время родов и абортов.
* Метроррагиях различного генеза.
* Интраоперационных абдоминальных и гинекологических (местно).
Противопоказания
Основные противопоказания для назначения десмопрессина.
* Гиперчувствительность.
* Анурия.
* Отечный синдром различного генеза.
* Гипоосмолярность плазмы.
* Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
* Полидипсия.
* Терапия диуретиками.
* Предрасположенность к тромбозам.
Для в/в введения:
* Нестабильная стенокардия.
* Болезнь Виллебранда типа IIb.
Для интраназального введения:
* Аллергический ринит.
* Заложенность носа.
* Отек слизистой оболочки полости носа.
* Инфекции дыхательных путей.
* Нарушение сознания.
* Послеоперационный период. Основные противопоказания для назначения терлипрессина.
Гиперчувствительность.
Эпилепсия.
Беременность.
Ограничения к использованию
* С осторожностью терлипрессин назначается в следующих клинических ситуациях:
* Почечная недостаточность.
* Фиброз мочевого пузыря.
* ИБС.
* Артериальная гипертензия.
* Аритмии.
* Бронхиальная астма.
* Пожилой возраст.
Побочные эффекты
При применении десмопрессина могут отмечаться следующие побочные эффекты:
1) Со стороны ЦНС:
* Головная боль.
* Головокружение.
2) Со стороны пищеварительной системы:
* Тошнота.
* Боли в животе спастического характера.
* Уменьшение слюноотделения.
3) Прочие:
* Альгодисменорея.
* Повышение АД.
* Ринит.
* Конъюнктивит.
* Гиперемия кожи.
* Аллергические реакции. На фоне применения терлипрессина возможны следующие побочные реакции:
1) Со стороны сердечно-сосудистой системы:
* Повышение АД.
* Брадикардия.
* Сердечная недостаточность.
* Инфаркт миокарда (редко).
2) Со стороны пищеварительной системы:
* Усиление перистальтики кишечника.
* Боль в животе.
* Отрыжка.
* Тошнота.
* Рвота.
3) Прочие:
* Головная боль.
* Бледность.
* Затруднение дыхания.
* Сокращение матки (боль).
* Некроз в месте в/м введения (редко).
Меры предосторожности применения
При выраженном рините всасывание десмопрессина при интраназальном введении снижается.
Для предупреждения гипергидратации в ходе лечения десмопрессином необходимо контролировать состояние водного баланса у детей и подростков, больных пожилого возраста, пациентов с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления.
Применение десмопрессина с целью исследования концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года проводится в исключительных случаях и только в условиях стационара.
При назначении терлипрессина в дозах, превышающих 800 мкг, необходимо контролировать показатели АД, ЧСС и диуреза.
Взаимодействие
Десмпорессин потенцирует действие антигипертензивных средств.
Антидиуретическое действие десмопрессина усиливается при одновременном применении с хлорпропамидом, индометацином; снижается - при одновременном применении с глибутидом, карбамазепином.
Терлипрессин повышает сосудосуживающую и утеротоническую активность окситоцина и метилэргометрина, гипертензивные эффекты β-адреномиметиков.